Surovina pro zdraví Tadanafil Surovina CAS 171596-29-5

Vzhled: Bílý až téměř bílý krystalický prášek, bez zápachu, mírně hořký
Teplota tání: asi 300 stupňů (rozklad)
Rozpustnost: Vysoce rozpustný v DMSO, mírně rozpustný v dichlormethanu a methanolu; Téměř nerozpustný ve vodě
Krystalová forma: Existuje více krystalových forem a stabilní krystalová forma pro lékařské použití je krystalová forma I, kterou lze určit práškovou difrakcí XRPD
Polarita: Chirální čistá konfigurace RR, lékopis přísně kontroluje izomerní nečistoty
Hustota: 1,51 g/cm3
Teplota tání: 298-300 stupňů
Bod varu: 679,1 stupně
Bod vzplanutí: 364,5 stupně
logP: 1,43
Index lomu: 1,758
Tadalafil je selektivní reverzibilní inhibitor cyklického guanosinmonofosfátu (cGMP) - specifické fosfodiesterázy 5 (PDE5). Když sexuální stimulace vede k lokálnímu uvolňování oxidu dusnatého, PDE5 je inhibován tadalafilem, což způsobuje zvýšení hladin cGMP v penilní houbě, což vede k relaxaci hladkého svalstva a průtoku krve do tkáně penisu, což vede k erekci.

Tadalafil je vysoce selektivní reverzibilní inhibitor fosfodiesterázy typu 5 (PDE5).
V buňkách hladkého svalstva corpus cavernosum penisu je velké množství enzymů PDE5, které rozkládají druhého posla cGMP, který rozšiřuje krevní cévy;
Tadalafil se váže a inhibuje aktivitu PDE5, snižuje degradaci cGMP a zvyšuje intracelulární koncentraci cGMP;
Zvýšená cGMP podporuje relaxaci hladkého svalstva v corpus cavernosum, dilataci arteriálních krevních cév a masivní krevní plnění corpus cavernosum, což vede k erekci;
Klíčový předpoklad: Sexuální stimulace je nezbytná k aktivaci nervových signálů a uvolnění oxidu dusnatého (NO), aby lék začal účinkovat a bez sexuální stimulace se automaticky nepostaví.
Selektivní výhoda (nižší vedlejší účinky)
Inhibiční aktivita PDE5 je mnohem vyšší než u oční PDE6, PDE9 kosterního svalstva, srdeční PDE3 a dalších podtypů:
Ve srovnání se sildenafilem má minimální interferenci s retinální PDE6 a zřídka způsobuje modré vidění nebo rozmazané vidění;
Bolest svalů a bolest dolní části zad jsou charakteristické mírné nežádoucí reakce.
2, Tři hlavní klinicko-farmakologické indikace (vyhovující lékařský směr)
Mužská erektilní dysfunkce (ED)
Zlepšuje vaskulární, psychologickou a smíšenou erektilní dysfunkci a pomáhá dokončit normální sexuální aktivitu.
Erektilní dysfunkce kombinovaná s benigní hyperplazií prostaty (BPH)
Uvolnění hladkých svalů hrdla močového měchýře a prostaty může zmírnit příznaky obstrukce dolních močových cest, jako je časté močení, nutkání na močení, neúplné močení a zvýšená nykturie.
Plicní arteriální hypertenze u dospělých (PAH)
Rozšiřte plicní cévy, snižte odpor plicního oběhu, zmírněte zátěž pravého srdce a zlepšujte toleranci cvičení.
3, Farmakokinetické a farmakologické charakteristiky
Dlouhodobý atribut
Poločas-eliminace z plazmy je asi 17,5 hodiny a účinný farmakologický účinek lze udržet po dobu 36 hodin. Doba podávání léku má vysoký stupeň volnosti a není významně ovlivněna před - a po jídle ani s vysokým-tučným jídlem.
Absorpce a metabolismus
Orální gastrointestinální absorpce je dobrá, maximální koncentrace v krvi dosahuje přibližně za 2 hodiny; Metabolity jsou metabolizovány převážně jaterním enzymovým systémem CYP3A4, nemají žádnou farmakologickou aktivitu.

1, Čistota surovin a detekce příbuzných látek (lékopisná metoda HPLC-UV arbitrážní metoda)
1. Všeobecné lékopisné chromatografické podmínky (EP/USP/domácí registrační standardní běžné)
Chromatografická kolona: C18 reverzní fáze silikagelová kolona 4,6 mm × 250 mm, 5 μm
Detekční vlnová délka: 285 nm (charakteristická UV absorpční vlnová délka pro Tadalafil)
Mobilní fáze: gradientová eluce acetonitrilu a 0,1% vodného roztoku kyseliny fosforečné
0-3 minuty: 85% vodná fáze+15% acetonitril
3–30 min: Přepnutí gradientu na 5% vodnou fázi+95% acetonitril
Průtok: 1,0 ml/min, teplota kolony 30 stupňů, vstřikovací objem 20 μl
Kvantitativní metoda: Externí standardní metoda pro výpočet obsahu hlavní složky, jednotlivých nečistot a celkových nečistot
2. Standardy hodnocení kvality lékopisu
Obsah sušiny: 98,0 % až 102,0 %
Jediná nečistota Méně než nebo rovna 0,1 %, celková nečistota Méně než nebo rovna 0,3 %
Přísná limitní kontrola chirálních izomerů a degradačních nečistot
Ztráta hmotnosti za sucha 0,2 % nebo méně, zbytek po vznícení 0,1 % nebo méně, těžký kov 10 ppm nebo méně
3. Pomocné metody kvalitativní identifikace (stanovení pravosti surovin)
Infračervená spektroskopie IR: KBr peletová metoda, kvalitativní srovnání s oficiálními standardními infračervenými spektry;
Stanovení bodu tání: asi 300 stupňů (doprovázeno rozkladem);
XRPD rentgenová prášková difrakce: odlišení medicínsky stabilní krystalové formy I od jiných krystalických forem;
Spektra vodík/uhlík nukleární magnetické rezonance (¹H-NMR, ¹3C-NMR): potvrzení struktury, používané pro kompletní sadu dat pro výzkumné a vývojové aplikace.
4. Další položky testování kontroly kvality (úplné položky na úrovni vědeckého výzkumu)
Detekce zbytkového rozpouštědla (GC plynová chromatografie)
Detekce methanolu, dichlormethanu DMF, ethanolu a dalších syntetických organických rozpouštědel podle limitů ICH Q3C;
Detekce těžkých kovů (ICP-MS)
Screening prvků těžkých kovů, jako je olovo, kadmium, arsen, rtuť a měď, aby byly splněny požadavky na účinné farmaceutické přísady pro injekční podání API/orální;
Mikrobiální limit: celkový počet bakterií, plísní a kvasinek, kontrola kontrolních bakterií (suroviny pro vývoj formulace).

1, Specifikace produktu (HPLC větší nebo rovno 99,5 % bílého krystalického prášku)
1. Mikrobalení standardních vzorků (kalibrace detekce, metodická validace)
10 mg, 20 mg, 50 mg, 100 mg, 200 mg
2. Vybavení pro vývoj laboratorních studií (zkouška formulace, farmakologický test)
1g,5g,25g,100g
3. Balení pilotních šarží (amplifikace na předpis, studie stability)
500 g, 1 kg, 5 kg, 25 kg
2, Odstupňované schéma balení (zabraňující světlu, vlhkosti, úniku a pádu)
1) Norma na úrovni miligramů
Vnitřní vrstva: Hnědá neprůhledná šroubovací láhev z borosilikátového skla se zabudovaným-vysoušedlem, utěsněná hliníkovou fólií proti vlhkosti;
Střední vrstva: EVA pěnová štěrbina je pevná a nárazuvzdorná;
Vnější vrstva: Tvrdá dárková krabice s připojenou zprávou o kontrole kvality COA a bezpečnostním manuálem MSDS.
2) 1g -100g malé a střední specifikace
Vnitřní vrstva: dvouvrstvý- PE samotěsnící sáček vakuově utěsněný, aby zadržel vlhkost;
Střední vrstva: vložená do tlusté hnědé neprůhledné skleněné láhve se šroubovacím uzávěrem proti-zcizení;
Vnější vrstva: Celá zabalená v bublinkové fólii, zabalená v pěti vrstvách krabice z vlnité lepenky, vyztužená balicí fólií.
3) Velikost dávky 500 g a více v kilogramech
Vnitřní vrstva: dvojitá-vrstva hliníková fólie vakuový vnitřní filmový sáček izoluje vzduch a vodní páru;
Střední vrstva: Utěsněný zesílený plně otevírací kartonový buben s pryžovým těsnícím kroužkem a přezkou proti{0}}krádeži;
Vnější vrstva: Fóliový obal zabalený do podnosu, vhodný pro nakládání a vykládání celého vozidla, přepravu na dlouhé{0}}skládání.
Všeobecné podmínky skladování
Uzavřené, tmavé a skladované při pokojové teplotě a v suchu; Doporučení pro dlouhodobou stabilitu skladování: chlazení na 2-8 stupňů; Neotevřená doba použitelnosti je 36 měsíců a po otevření se doporučuje spotřebovat do 6 měsíců.
Pokyny pro balení a logistiku
Specifikace: Trace standard 10mg -100mg, malá zkouška 1g/5g/25g/100g, šarže 500g/1kg/5kg/25kg;
Balení: hnědá neprůhledná skleněná láhev + vakuové těsnění odolné proti vlhkosti-, vnitřní fólie z hliníkové fólie v kg kvalitě + uzavřený kartonový buben, plně odolný proti nárazům a pádu během celého procesu;
Skladování: Skladujte na chladném, suchém a tmavém místě. Chlazení může prodloužit stabilitu a má skladovatelnost 36 měsíců;
Vnitrostátní logistika: Logistická dodávka vyhovující kvalifikaci činidla, hromadná dodávka vozidla spolu s COA a MSDS;
Mezinárodní vývoz: deklarován v souladu s obecnými předpisy o nákladu, podporuje více kanálů, jako je mezinárodní expresní doručení, letecká a námořní přeprava, s kompletní sadou dokumentů o celním odbavení;
Omezení použití: Tento produkt se používá pouze pro farmaceutické společnosti, laboratorní farmakologický výzkum a vývoj formulací

Populární Tagy: zdravotní surovina tadanafil surovina cas 171596-29-5, Čína zdravotní surovina tadanafil surovina cas 171596-29-5 výrobci, dodavatelé, továrna