Jako bronchodilatátor se theofylin používá při léčbě respiračních onemocnění,-jako je astma a chronická obstrukční plicní nemoc (CHOPN)-již více než půl století. Jeho klinická aplikace však narážela na určitá omezení kvůli úzkému terapeutickému oknu (kde je účinná terapeutická dávka relativně blízká dávce toxické), jeho sklonu k vedlejším účinkům a jeho poměrně slabé bronchodilatační účinnosti. V posledních letech však-hloubkový výzkum farmakologických mechanismů theofylinu-spojený s pokrokem ve farmaceutických formulacích-pozvedl postavení léků na bázi theofylinu-v léčbě respiračních onemocnění; to platí zejména po objevu proti-zánětlivých a imunomodulačních účinků spojených s léčbou nízkými-dávkami theofylinu. Farmakologické účinky theofylinu jsou pozoruhodně rozmanité a lze je shrnout následovně:
Za prvé vyvolává bronchodilataci, a tím má anti{0}}astmatický účinek.
Za druhé, stimuluje dýchací centrum, zvyšuje kontrakční sílu bránice a zmírňuje únavu bránice.
Za třetí, podporuje ciliární bušení epitelu dýchacích cest, čímž se zvyšuje mukociliární clearance.
Za čtvrté, má pozitivní inotropní a diuretické účinky, čímž zlepšuje srdeční funkci; navíc má protizánětlivé a imunomodulační vlastnosti v dýchacích cestách.
Dosud bylo identifikováno více než 300 různých léků na bázi teofylinu-a jejich derivátů; mezi běžně používané v klinické praxi patří aminofylin, proxyfylin a doxofyllin. Zejména doxofyllin vykazuje bronchodilatační účinnost 10 až 15krát vyšší než účinnost aminofylinu; navíc vykazuje delší trvání účinku a má antitusické (-tlumící kašel) vlastnosti. Zásadní je, že protože doxofyllin postrádá aktivitu antagonisty adenosinového receptoru, neindukuje centrální nervový systém nebo gastrointestinální nežádoucí reakce typicky spojené s konvenčním theofylinem, ani nenese riziko lékové závislosti.
