Orlistat je dlouhodobě-působící, silný a specifický inhibitor gastrointestinálních lipáz. Při pokojové teplotě vypadá jako bílý nebo špinavě{2}}bílý prášek; je nerozpustný ve vodě, rozpustný v chloroformu a volně rozpustný v ethanolu. Uplatňuje svůj účinek inaktivací žaludečních a pankreatických lipáz v lumen žaludku a tenkého střeva prostřednictvím tvorby kovalentních vazeb s aktivními serinovými zbytky těchto enzymů. Orlistat je diastereoizomer obsahující čtyři chirální centra; jeho ethanolický roztok vykazuje negativní optickou rotaci při vlnové délce 529 nm.
Vzhled: Bílý krystalický prášek
Hustota: 0,976 g/cm³
Bod tání: < 50 stupňů
Bod varu: 615,9 stupně při 760 mmHg
Index lomu: 1,469
Bod vzplanutí: 326,3 stupně
Rozpustnost (voda/DMSO): mg/ml ve vodě
Rozpustnost: mg/ml ve vodě
Tlak par: 4,23E-15 mmHg při 25 stupních
Barva/Formát: Bílá
Spektroskopické vlastnosti: Specifická optická rotace při 20 stupních: -32,0 stupňů (c=1 v chloroformu)
Negativní optická rotace v ethanolu při 529 nm
Skladovací podmínky: 2–8 stupňů
Číslo CAS: 96829-58-2